本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 D u4 j' r- L% S' P2 }3 q" O
6 u+ M4 `, N0 |http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
9 Y% S7 o- Y" z6 ^. ^! x5 V) Q产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 26 J8 H( T o5 T- o6 R
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
& U, d1 B7 o- j U% E m. J5 Y$ u1 ^IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] $ i& T8 q, N, C4 N# K
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
" l* w- e% w4 D$ Z体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ Z1 h5 p8 [% |8 L1 t: y特征
- C" s# D! I: i D! N# y/ r! \
- I4 x8 {/ S' o% Z; s$ W4 C最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。- w3 Z1 i) r! a. c
+ J: T2 ^! H5 H( v0 [% C临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg, m- I8 j* E( s* w* b; B0 i
2013年12-24日# j! i& h* Q9 J$ k* p. b& @* y; A9 \
老马(925951365) 11:23:42
; K' y J: W) u 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 o% M$ G; J) o7 N老马(925951365) 11:38:19
- U+ a L; [4 {- W& wEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 x: q8 n5 v, I! N凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗1 |! q" d" k) {6 \3 e3 z
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
1 K8 `6 m7 q+ X }+ [+ `等明年,大家就可以联BIBF1120了
, F& Q3 S, `0 e4 r6 U5 n& |2 Q老马(925951365) 11:57:30
0 Y. X: N% P* E; P7 p' z10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。 I8 t8 V9 O* l
老马(925951365) 11:59:08
. \" t9 G" I( g& {! l: bBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行+ U; {7 v w( u3 m: r
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大3 F; y" V1 C/ z1 }& n4 Z/ M
这药副作用不大,每天150mg*2
4 w, a4 L2 J; L$ W2 y晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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